美國(guó)舊金山和中國(guó)蘇州2024年8月22日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥集團(tuán)（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司宣布，達(dá)伯特?（氟澤雷塞片，KRAS G12C抑制劑）獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。達(dá)伯特?是中國(guó)首個(gè)獲批的KRAS G12C抑制劑，也是信達(dá)生物的第十一款產(chǎn)品，將惠及KRAS G12C突變的肺癌患者。

肺癌是全球發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是最常見(jiàn)的病理類型，約占所有肺癌的85%。KRAS突變是NSCLC中常見(jiàn)的驅(qū)動(dòng)基因突變，且極少與EGFR、ALK等驅(qū)動(dòng)基因突變同時(shí)存在，KRAS G12C突變的晚期NSCLC患者通常無(wú)法從已上市的針對(duì)上述突變或重排的多種靶向藥物中獲益，治療手段和驅(qū)動(dòng)基因陰性的NSCLC患者類似。該人群經(jīng)過(guò)一線標(biāo)準(zhǔn)治療進(jìn)展后，可選擇的二線治療方案有限且有效率低，預(yù)后差。

本次獲批是基于一項(xiàng)在中國(guó)開(kāi)展的臨床II期單臂注冊(cè)研究（NCT05005234）結(jié)果。研究旨在評(píng)估氟澤雷塞單藥在標(biāo)準(zhǔn)治療失敗或不耐受且攜帶KRAS G12C突變的晚期非小細(xì)胞肺癌受試者中的安全性、耐受性和療效。

該注冊(cè)研究最新結(jié)果于國(guó)際學(xué)術(shù)期刊《胸部腫瘤學(xué)雜志》（Journal of Thoracic Oncology, JTO）全文發(fā)表。結(jié)果顯示，氟澤雷塞總體耐受性良好。截至2023年12月13日，共有116例NSCLC受試者納入分析。獨(dú)立影像學(xué)評(píng)審委員會(huì)（IRRC）評(píng)估的確認(rèn)的客觀緩解率（cORR）達(dá)49.1% (95% CI: 39.7-58.6)；疾病控制率（DCR）達(dá)90.5% (95%CI: 83.7, 95.2)。中位緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）未達(dá)到。中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）9.7個(gè)月（95%CI: 5.6-11.0），中位生存期（OS）尚未達(dá)到。

廣東省人民醫(yī)院吳一龍教授表示："KRAS作為常見(jiàn)的致癌驅(qū)動(dòng)突變，曾有'不可成藥‘靶點(diǎn)之稱。KRAS G12C抑制劑的出現(xiàn)為治療攜帶該基因突變的癌癥患者開(kāi)辟了精準(zhǔn)治療的方向。達(dá)伯特?作為中國(guó)首個(gè)獲批的KRAS G12C抑制劑，我和全國(guó)臨床中心的研究者們?yōu)閰⑴c該藥物的臨床研究開(kāi)發(fā)倍感自豪。期待達(dá)伯特?的上市讓更多KRAS G12C 突變的晚期肺癌患者獲益，推動(dòng)肺癌個(gè)體化及精準(zhǔn)治療的發(fā)展。"

信達(dá)生物制藥集團(tuán)高級(jí)副總裁周輝博士表示："KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌患者傳統(tǒng)化療效果有限，現(xiàn)有治療存在未滿足的臨床需求。我們很高興達(dá)伯特?成為中國(guó)首個(gè)KRAS G12C抑制劑獲批上市，正式開(kāi)啟中國(guó)針對(duì)KRAS突變治療的時(shí)代。達(dá)伯特?作為信達(dá)生物第十一款創(chuàng)新藥物，進(jìn)一步豐富我們強(qiáng)大的腫瘤產(chǎn)品組合。信達(dá)生物將持續(xù)發(fā)揮腫瘤領(lǐng)域的領(lǐng)先優(yōu)勢(shì)和協(xié)同效應(yīng)，推動(dòng)癌癥治療手段的創(chuàng)新，服務(wù)更多病患。"

關(guān)于達(dá)伯特?（氟澤雷塞片，KRAS G12C抑制劑）

RAS蛋白家族主要分為KRAS、HRAS、NRAS三種亞型。其中，KRAS是最常見(jiàn)的RAS蛋白亞型，近90%胰腺癌、30-40%結(jié)腸癌、15-20%的肺癌患者體內(nèi)均出現(xiàn)KRAS基因突變；其突變發(fā)生率大于ALK、RET、NTRK基因突變總和。

作為一款高效口服KRAS G12C小分子抑制劑，氟澤雷塞通過(guò)共價(jià)不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測(cè)試，也顯示了氟澤雷塞對(duì)于該突變位點(diǎn)的高選擇性抑制效力。此外，氟澤雷塞抑制KRAS蛋白后可進(jìn)而抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)通路，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及細(xì)胞周期阻滯，達(dá)到抗腫瘤效果。

2021年9月信達(dá)生物與勁方醫(yī)藥宣布達(dá)成全球獨(dú)家授權(quán)協(xié)議，信達(dá)生物獲得氟澤雷塞片（信達(dá)生物研發(fā)代號(hào)：IBI351，勁方研發(fā)代號(hào)：GFH925）在中國(guó)（包括中國(guó)大陸、香港、澳門及臺(tái)灣）的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。

氟澤雷塞片分別于2023年1月和2023年5月被CDE納入突破性治療品種，擬用于治療至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者和至少接受過(guò)兩種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期結(jié)直腸癌（CRC）患者。

2024年8月，氟澤雷塞片的新藥上市申請(qǐng)（NDA）被CDE正式批準(zhǔn)，用于治療至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。

關(guān)于信達(dá)生物

"始于信，達(dá)于行"，開(kāi)發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達(dá)生物的使命和目標(biāo)。信達(dá)生物成立于2011年，致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域的創(chuàng)新藥物，讓我們的工作惠及更多的生命。公司已有11個(gè)產(chǎn)品獲得批準(zhǔn)上市，它們分別是信迪利單抗注射液（達(dá)伯舒?），貝伐珠單抗注射液（達(dá)攸同?），阿達(dá)木單抗注射液（蘇立信?），利妥昔單抗注射液（達(dá)伯華?），佩米替尼片（達(dá)伯坦?），奧雷巴替尼片（耐立克?）， 雷莫西尤單抗注射液（希冉擇?），塞普替尼膠囊（睿妥?），伊基奧侖賽注射液（福可蘇?），托萊西單抗注射液（信必樂(lè)?）和氟澤雷塞片（達(dá)伯特?）。目前，同時(shí)還有3個(gè)品種在NMPA審評(píng)中，4個(gè)新藥分子進(jìn)入III期或關(guān)鍵性臨床研究，另外還有18個(gè)新藥品種已進(jìn)入臨床研究。

公司已與禮來(lái)、羅氏、賽諾菲、Adimab、Incyte和MD Anderson 癌癥中心等國(guó)際合作方達(dá)成30多項(xiàng)戰(zhàn)略合作。信達(dá)生物在不斷自研創(chuàng)新藥物、謀求自身發(fā)展的同時(shí)，秉承經(jīng)濟(jì)建設(shè)以人民為中心的發(fā)展思想。多年來(lái)，始終心懷科學(xué)善念，堅(jiān)守"以患者為中心"，心系患者并關(guān)注患者家庭，積極履行社會(huì)責(zé)任。公司陸續(xù)發(fā)起、參與了多項(xiàng)藥品公益援助項(xiàng)目，讓越來(lái)越多的患者能夠得益于生命科學(xué)的進(jìn)步，買得到、用得起高質(zhì)量的生物藥。截至目前，信達(dá)生物患者援助項(xiàng)目已惠及17余萬(wàn)普通患者，藥物捐贈(zèng)總價(jià)值34億元人民幣。信達(dá)生物希望和大家一起努力，提高中國(guó)生物制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對(duì)生命健康美好愿望的追求。

前瞻性聲明

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